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药用辅料有哪些种类,药用辅料种类总结

时间:2023-02-27 15:57:23 编辑:admin  手机版 
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辅料是指生产药品和调配处方时所用的

辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。

药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂;是除活性成分以外,在安全性方面已进行了合理的评估,且包含在药物制剂中的物质。

药用辅料除了赋形、充当载体、提高稳定性外,还具有增溶、助溶、缓控释等重要功能,是可能会影响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分。

定义:

是指在制剂处方设计时,为解决制剂的成型性、有效性、稳定性、安全性加入处方中除主药以外的一切药用物料的统称。药物制剂处方设计过程实质是依据药物特性与剂型要求,筛选与应用药用辅料的过程。

药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分,是保证药物制剂生产和发展的物质基础,在制剂剂型和生产中起着关键的作用。它不仅赋予药物一定剂型。而且与提高药物的疗效、降低不良反应有很大的关系,其质量可靠性和多样性是保证剂型和制剂先进性的基础。

分类:

辅料在制剂中作用分类有66种。可从来源、作用和用途、给药途径等进行分类。

1、按来源:可分为天然物、半天然物和全合成物。

2、按作用和用途:可分为溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料。

芳香剂、抗黏合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂、释放阻滞剂等。

3、按给药途径:可分为口服、注射、黏膜、经皮或局部给药、经鼻或口腔吸入给药和眼部给药等。

药用辅料有哪些

1.稀释剂(或称为填充剂):增加片重或体积,从而便于压片,片重≤100mg 应加。

1)淀粉类

淀粉:最常用,便宜,可压性差。还有粘合(其浆)、崩解(干燥粉)作用。

可压性淀粉:优良填充剂,可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用,可粉末直接压片。

糊精:粘性大,不单独使用。

2)糖类

糖粉:粘合力强,硬度大,吸湿。

乳糖:优良填充剂,价格较贵、不吸湿,稳定性可压性都好,可供粉末直接压片。

甘露醇:用于咀嚼片,有凉爽感,价格较贵,常与糖粉配用。

3)其他

微晶纤维素:兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干粘合剂,商品名“Avieel”。

无机盐类:硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等,防潮、油类吸收剂,但钙盐可主药的络合。

2.粘合剂和湿润剂

1)湿润剂:诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。

①蒸馏水:无粘性,常用浆类、醇代替;

②乙醇:有粘性,一般浓度30~70%,颗粒硬,可出现麻点片。

2)粘合剂:具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。

① 淀粉浆(常用8%~15%的浓度):常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。

② 羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。

③甲基纤维素(MC,水溶性)和乙基纤维素(Ec,不溶于水,缓控释制剂骨架型或膜控型)

④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2%~5%):崩解溶出快

⑤其他:羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1%~2%)、糖粉与糖浆:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明胶溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

3.崩解剂:使片剂裂碎成细小颗粒的物质,多吸水膨胀。

缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。

常用崩解剂:

①干淀粉:用于不溶或难溶的药,易溶药反差,用外加法、内加法和内外加法(最好)。

②羧甲基淀粉钠(CMS-Na):吸水膨胀300倍。

③低取代羟丙基纤维素(L-HPC):吸水膨胀500——700倍。

④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP):无高粘度凝胶层。

⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa):与CMS-Na合用效佳。

⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸):产生Co2,应该防潮。

4.润滑剂:是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称,其中:

①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;

②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;

③润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂。

常用润滑剂:

①疏水性润滑剂:硬脂酸镁量大影响崩解或裂片,不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂;

②水溶性润滑剂:聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。

③助流剂:微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油

请问谁能告诉我详细的药用辅料信息?谢谢

小水针剂药用辅料:主要分为溶剂(注射用水和非水溶剂)、增溶剂、助溶剂、pH值调节剂、抗氧剂、乳化剂、吸附剂、络合剂、抑菌防腐剂、局部止痛剂等。小水针的药用辅料和大容量注射剂的药用辅料基本相同,所不同的是小水针中可以应用较多的非水溶剂,抑菌防腐剂和局部止痛剂等,不需用等渗调节剂

非水溶剂

非水溶剂的种类可分为:

(1)醇类 如乙醇、丙二醇、甘油、1,3-丁二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇1600、苯甲醇等。这类溶剂大都能与水混合。

(2)二氧戊环类 如甲醛缩甘油、4-羟甲基-1,3-二氧戊环、5-羟基-1,3-二氧戊环、2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲醇等,能与水、乙醇、酯类等混合。

(3)醚类 如四氢糠醇聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚,能与水混合,并溶于乙醇、甘油。

(4)酰胺类 如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正-(β-羟乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基-2-吡啶酰胺等,能与水混合,易溶于乙醇中。

(5)亚砜类 能与水、乙醇混合。

(6)酯类 如三醋酸甘油酯、醋酸乙酯、碳酸乙酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰丙酸丁酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯、植物油类(常用的植物油有棉子油、花生油、麻油、玉米油、豆油等,蓖麻油和橄榄油也有应用。)等,能溶于脂肪油。

非水溶剂的应用:

上述非水溶剂中以醇类及酯类实际应用较多

局部止痛剂:常用的有苯甲醇、三氯叔丁醇和盐酸普鲁卡因等。目前在化药注射液中一般较少应用局部止痛剂。

3)、注射用粉针(包括无菌分装和冻干)药用辅料:主要分为溶剂(注射用水)、填充剂、助溶剂、pH值调节剂、抗氧剂、吸附剂等。注射用粉针药用辅料中的助溶剂、pH值调节剂、抗氧剂、吸附剂等的种类和应用与小水针类似;需用填充剂,不用非水溶剂,一般不加抑菌防腐剂和局部止痛剂等。

常用的填充剂有蔗糖、乳糖、甘露醇、水解明胶、甘氨酸、右旋糖酐、PVP、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、枸橼酸、氯化钠、维生素C、去氧胆酸钠等。

我们不难发现,与国外的注射剂药用辅料的品种、标准和应用情况进行比较,国内的注射剂药用辅料存在品种少,药用标准少等缺陷,严重制约我国制药工业的发展。国家相关部门早已意识到辅料问题的重要性,国家经贸委1999年下发的《近期行业技术发展重点(医药行业)》通知中,明确指出“配套开发新型药用辅料:重点为注射剂用的非水溶媒、助溶剂、离子表面活性剂及静脉注射用的精制卵磷脂、豆磷脂等;……。”

药物辅料的分类不包括哪些

生物产物。药用辅料可分为天然物质、半合成物质和全合成物质,不包括生物产物。药用辅料的作用包括赋形、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、提高病人用药的顺应性。

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